Clenbuterol może wpływać negatywnie na serce i naczynia krwionośne

Większość z nas rzadko ma przyjemność obcowania z luksusami przedstawianymi w telewizyjnych programach o stylach życia czy w serialach produkowanych przez NBC („Las Vegas”) i CBS („Dallas”). (Oczywiście porównanie to zrozumieją osoby na tyle dojrzałe, żeby pamiętać życie na Ranczu Ewing). Czasami jednak zdarzają się momenty, w których mamy możliwość poszerzenia swoich horyzontów, a nawet doświadczenia rzeczy wyszukanych, jakimi na co dzień cieszą się jedynie elity. Okazją może być podróż służbowa, której koszty pokrywa firma. Okoliczności, które zazwyczaj towarzyszą takim wydarzeniom, umożliwiają nam zatańczenie walca, skosztowanie foie gras (gęsiej wątróbki) lub zamieszkania w pięciogwiazdkowym hotelu. Znakomita większość z nas nie będzie zachwycać się walcem ani egotycznymi przystawkami, są jednak osoby planujące swoje wydatki w sposób, który pozwala im na regularne cieszenie się wymienionymi wyżej przyjemnościami.

Podobną sytuację można zauważyć, obserwując kulturę osób zażywających sterydy anaboliczne (SAA). Dieta większości osób zażywających SAA składa się zazwyczaj z „mięsa i ryżu”. Większość takich osób przestrzega prostych cykli z testosteronu i deki, urozmaicając je czasami środkami doustnymi lub dodając inhibitor aromatazy. Nic ryzykownego. Czasami jednak pojawia się możliwość spróbowania którejś z substancji, o której wspomniano na poziomie elit. Jedna z takich substancji oczarowała zarówno osoby pragnące ukształtować swoją sylwetkę, jak i marzące o zrzuceniu wagi kulturystki i tłum z Hollywood South Beach. Substancją tą jest clenbuterol.

Clenbuterol jest środkiem pobudzającym, uaktywniającym niektóre z receptorów, które są pobudzane podczas napływu adrenaliny. Receptory te pobudzane są również podczas znanego nam buczenia, którego doświadczamy po trzeciej filiżance kawy lub które są efektem spożycia substancji zawierających efedrynę. Clenbuterol różni się jednak od kofeiny, adrenaliny i efedryny, a różnica polega na sposobie, w jaki substancja pobudza niektóre tkanki w ciele.1 Jeszcze bardziej intrygująca (oraz bardzo sporna) jest teza, według której clenbuterol pomaga w kształtowaniu mięśni.2,3 Gorące przyjęcie, jakie zgotowali substancji kulturyści, widoczne było podczas przygotowań do zawodów. Clenbuterol pomaga bowiem hormonom tarczycy w spalaniu tkanki tłuszczowej. Kulturystki mogą go stosować po sezonie, jako anabolik nieandrogenny. Gwiazdki natomiast często aplikują substancję podczas cyklu rocznego, pragnąc uzyskać modną (i anorektyczną) wagę idealną.

Przez osoby zażywające clenbuterol substancja ta jest postrzegana jako bezpieczna, ponieważ jej działanie jest bardziej zdefiniowane niż działanie adrenaliny. Kiedy jesteśmy przestraszeni lub podekscytowani, do naszego krwiobiegu napływa adrenalina. Serce zaczyna wówczas bić nam szybciej, naczynia krwionośne rozluźniają się w sercu, płucach i mięśniach szkieletowych, a rozpalone piece komórkowe zwiększają temperaturę ciała, co jest przyczyną napływu energii i doświadczenia uczucia zbliżającego się zagrożenia. Powyższe i inne reakcje metaboliczne są wynikiem oddziaływania adrenaliny (zwanej również epinefryną) na trzy różne klasy receptorów, w różnych organach i tkankach ciała. Receptory te znane są jako b1, b2, b3, przy czym b oznacza „beta”. (Istnieje również inna klasa receptorów reagujących na adrenalinę, receptory klasy A, ale nie są one w niniejszej dyskusji istotne). Receptory b1 odpowiedzialne są za akcję naszego serca i powodują spadek ciśnienia krwi, podczas gdy receptory b2 odpowiedzialne są za efekty zrzucania wagi i spalania kalorii. Rola receptorów b3 nie jest ludzkości dokładnie znana, ale prawdopodobne jest, że jest zbliżona do roli b2.4 Clenbuterol nazywany jest agonistą b2, ponieważ pobudza receptory b2, ignorując równocześnie receptory b1.

Komórki tłuszczu wyposażone są w receptory b2. Pod wpływem clenbuterolu gromadzony tłuszcz zostaje rozbity i uwolniony.5 Komórki mięśni mają również receptory b2. Stale wystawione na działanie clenbuterolu komórki mięśni szkieletowych uruchamiają swoją genetyczną maszynerię, a dzięki temu poprawiają się procesy anaboliczne.2 Reakcje na clenbuterol, które pojawiły się u zwierząt, spowodowały znaczne efekty uboczne. Sprawą kontrowersyjną jest więc skala występowania takich reakcji u ludzi.

Tak jak dzieje się to w przypadku innych substancji wykorzystywanych przy kształtowaniu mięśni, korzyści płynące z zażywania clenbuterolu zależą od zażywanej dawki. Korzyści takie często bledną w porównaniu z efektami ubocznymi substancji. Dodatkowo, niektóre efekty termogeniczne szybko się wyczerpują, ponieważ receptory są coraz słabiej pobudzane (mniej receptorów odpowiada na stymulację). Jest to kwestia godzin, czasem dni.7 Dlatego wiele źródeł zaleca zażywanie clenbuterolu w cyklach co kilka dni, zalecane jest także stosowanie substancji razem z hormonami tarczycy.8 Powinniśmy jednak być świadomi tego, że wiele osób zajmujących się fitnessem i kulturystyką zawodowo uszkodziło swoją naturalną regulację tarczycy, a rezultatem tego jest ich uzależnienie od lekarstw na tarczycę.

Należy pamiętać o tym, że mający silne i selektywne działanie clenbuterol jest przyjmowany przez ciało inaczej niż inne substancje podobne do adrenaliny. Ciało ludzkie wykorzystuje adrenalinę do zasygnalizowania szybkich zmian. Co więcej, organizm dysponuje enzymami, które szybko metabolizują (pozbywają się) adrenaliny i związanych z nią składników i w ten sposób przygotowują organizm do otrzymania następnego sygnału. Chemiczna struktura clenbuterolu utrudnia pozbycie się substancji z organizmu i pozwala na aktywne pozostanie specyfiku w organizmie dłużej niż przez cały dzień.9 Clenbuterol może być również aplikowany ustnie, podczas gdy większość innych substancji podobnej klasy musi być przyjmowana przez inhalator lub wstrzykiwana. Możliwość aplikacji ustnej sprawia, że clenbuterol jest substancją wygodną przy leczeniu astmy (czy w odchudzaniu, chociaż takie jego spożywanie nie jest zatwierdzone), jednocześnie jednak można go łatwo przedawkować.

W literaturze medycznej opisanych jest kilka przypadków przedawkowania clenbuterolu.10,13 W opisanym w raporcie przypadku na salę przyjęć przyjęto 31-letniego kulturystę narzekającego na palpitacje serca (nieregularne lub gwałtowne uderzenia) i brak oddechu. Mężczyzna był również zdenerwowany.14 Co dziwne, jego temperatura nie była podwyższona (wynosiła 36˚, podczas gdy normalna temperatura ciała to 36,6˚). Lekarze zauważyli, że u pacjenta występuje alarmująco wysoka częstość akcji serca – 254 uderzenia na minutę. Wzór na maksymalną częstość akcji serca najczęściej oblicza się poprzez odjęcie wieku pacjenta od liczby 220. W tym przypadku serce pacjenta maksymalnie powinno więc uderzać 189 razy na minutę. Mężczyzna był więc nadmiernie pobudzony. Elektryczny proces zaangażowany w skurcze serca (pamiętajmy o tym, że serce jest wyspecjalizowanym mięśniem) nie może być większy niż 300 uderzeń na minutę, a ta prędkość nie może być utrzymana. Taki stan, zwany częstoskurczem nadkomorowym, występuje często po przedawkowaniu narkotyków pobudzających, takich jak kokaina czy amfetamina.15,16

Po wstępnym leczeniu farmakologicznym częstość akcji serca pacjenta była nadal podwyższona. Skorzystano z rady specjalisty toksykologa, który zalecił leczenie beta blokerem (aby uspokoić pobudzone przez clenbuterol receptory b1 na sercu) i dzięki temu zdołano doprowadzić serce do bezpiecznego rytmu. Kiedy jednak częstość akcji serca opadła do normalnej, pojawił się drugi, bardziej niebezpieczny objaw, zwany migotaniem przedsionków. Migotanie jest terminem opisującym rodzaj drżącego ruchu mięśnia serca, który nie pompuje krwi. Zamiast tego krew rozlewa się i drga. Sytuacja taka jest niebezpieczna, nie tylko z powodu słabej cyrkulacji, ale także ze względu na to, że pozostająca w bezruchu krew krzepnie. Migotanie przedsionków jest jedną z głównych przyczyn zawałów zatorowych i zatorowości płucnej (skrzepu w płucu). Obie choroby mogą doprowadzić do śmierci.17 Po dwóch dniach stan pacjenta nie zmienił się, więc lekarze przeprowadzili kardiowersję (pobudzili pracę serca defibrylatorem). Jej celem miało być przywrócenie normalnego rytmu serca.

Przypominam, że pacjentem był 31-letni, zdrowy mężczyzna, który po zażyciu 250 ug clenbuterolu wylądował w szpitalu, gdzie lekarze musieli przeprowadzić kardiowersję i gdzie musiał zostać przez cztery dni. Jego historia nie jest na pewno jedynym przypadkiem, w którym opisywana przez nas substancja w taki sposób wpłynęła na zdrowie młodego, zdrowego mężczyzny.10,13 Tak naprawdę pacjent, o którym pisaliśmy, miał spore szczęście, ponieważ znane są przypadki osób, które w podobnych sytuacjach umierały. Pobudzające efekty clenbuterolu na receptory b2 mogą mieć wpływ na receptory b1, które kontrolują częstość serca.18,19 Receptory b2 mogą również kontrolować częstość serca, jednak takie efekty rzadko się zdarzają wśród normalnych ludzi. Może zdarzyć się, że pobudzenie b2 w przypadku przedawkowania clenbuterolu przyczynia się do częstoskurczu, ale niedawne badanie, którego celem było sprawdzenie zażywania clenbuterolu w przypadku ostrej niewydolności serca, nie potwierdza tej opinii.21 Szczególnie widoczne jest to w dużych dawkach, tak jak zdarzyło się to w opisanym przypadku. Największym niebezpieczeństwem płynącym z przedawkowania clenbuterolu nie są jednak pobudzające efekty na częstość serca, ale wpływ substancji na równowagę elektrolitową.12,21 Elektrolity to same znane nazwy: sód, potas, magnez i wapń. Ciało kontroluje elektrolity, grają one bowiem rolę w przewodzeniu elektrycznych sygnałów w mózgu, nerwach i mięśniu sercowym. W przypadku przedawkowania clenbuterolu zakłócona może być równowaga elektrolitowa, a elektryczne sygnały przechodzące przez ciało mogą stać się nieprawidłowe. W sytuacjach ekstremalnych może to doprowadzić do ataku serca, ostrej niewydolności serca, a nawet śmierci.

Moja argumentacja może być dla wielu z was powodem do drwin. Bardzo wiele osób zażywa przecież clenbuterol i nie skarży się na żadne problemy. Bez wątpienia substancja ta jest skuteczna i całkiem bezpieczna, kiedy w sposób umiarkowany zażywają ją osoby zdrowe, pragnące zrzucić wagę. Poza tym, clenbuterol rzeczywiście stosowany jest do leczenia astmy, a naukowcy z USA sprawdzają go pod kątem leczenia pacjentów z niewydolnością serca.20,22 Ciekawe jest to, że pacjenci z niewydolnością serca otrzymywali coraz wyższe dawki clenbuterolu, które utrzymano na dawce 700 ug trzy razy dziennie. Jest to dawka prawie 20 razy większa od tej, którą zażył zdrowy 31-latek i po której ten sam mężczyzna wylądował w szpitalu. Pacjenci z niewydolnością serca tolerują nadmiernie wysokie stężenie clenbuterolu, ponieważ w tym samym czasie otrzymują mocny lek blokujący b1.

Clenbuterol nie został zatwierdzony do użytku przez ludzi w USA. Można stosować jego wersję weterynaryjną, co jest formą często spotykaną w świecie kulturystów. Syropy zawierające clenbuterol brane są ze sklepów dla zwierząt lub kupowane za granicą. Jeden z nich, Ventipulmin, zawiera 72.5 ug/ml. Zauważmy, że jednostka dozowania podana jest w ug (mikrogramach), nie w bardziej powszechnych miligramach. Miligram zawiera 1,000 mikrogramów, gram składa się z 1,000 mg, lub 1,000,000 miligramów. Oczywiście większość ludzi preferuje wygodne tabletki, które są dostępne przez Internet i inne źródła i zazwyczaj występują w jednostkach 20 ug. Llewellyn napisał w Anabolics 2005, że dzienna dawka clenbuterolu, którą zażywają sportowcy, waha się zazwyczaj od 40 do 160 ug dziennie.8 Mężczyzna z opisanej przez nas sytuacji przed znalezieniem się w szpitalu skonsumował około 250 mcg clenbuterolu. Zadziwiająca jest więc skala jego problemów. Inne substancje, które zażył pacjent (tamoxifen, olej lniany, tauryna i multiwitamina), nie zwiększają ryzyka kardiotoksyczności, chociaż połączona z kofeiną tauryna może wpływać na funkcje serca.23,24

Jeżeli przyjmiemy, że clenbuterol jest substancją o długim działaniu, możliwe jest, że osoby, które go zażywają, mogą spotkać się po jakimś czasie ze zwiększeniem koncentracji krwi, szczególnie w przypadku kiedy clenbuterol nie jest aplikowany w powszechny sposób dwa dni on, dwa dni off. Pomimo tego, że przyjęto, że połowa cyklu to 25-30 godzin, pamiętajmy, że może się to znacznie różnić w przypadku różnych osób. Niestety leczący pacjenta lekarze nie sprawdzili poziomów clenbuterolu, więc niemożliwe jest stwierdzenie, czy wypadek był poprzedzony pojedynczą dawką, czy może odzwierciedla długoterminową lub przewlekłą toksyczność.

Oferowanie obniżającego wagę clenbuterolu światu mody i rozrywki i pozwalanie na długofalowe zażywanie substancji przez sportowców otwiera ludziom nieuzasadnioną furtkę luksusu. Oczywiście dużo osób nie pomyśli nawet o tym specyfiku, ponieważ clenbuterol jest rodzajem luksusu, na który większość „ziemniaczano-mięsnych” kulturystów pozwolić sobie po prostu nie może. W tym przypadku odpowiedzią na zapotrzebowanie jest jednak większa dostępność, łatwo więc możemy sobie wyobrazić, że coraz bardziej świadome zdesperowane gospodynie domowe i kobiety obsesyjnie marzące o rozmiarze zero wprowadzą substancję do użytku powszechnego.

Chociaż liczba przedawkowań jest niewielka, a zdrowi i młodzi mężczyźni zazwyczaj tolerują nadmierne obciążenie substancjami takimi jak kokaina i amfetamina, osoby zażywające clenbuterol powinny zdawać sobie sprawę z ryzyka dla częstotliwości akcji serca, doświadczanego po spożyciu nawet typowej dawki substancji. Jedną z substancji, którą zaaplikował sobie tuż przed swą nagłą śmiercią zawodowy kulturysta Andreas Munzer, był właśnie clenbuterol. Raporty medyczne z nagłych przypadków, a nawet śmierć powodowana zażywaniem substancji pozwala mi stwierdzić, że clenbuterol jest substancją, którą powinniśmy wziąć pod lupę. Pamiętajmy o tym, że osoby pragnące zrzucić wagę lub pozbyć się tłuszczu równocześnie z clenbuterolem stosują na przykład efedrynę, kofeinę, Adderall czy diuretyki, które mogą również zwiększyć ryzyko nadmiernego pobudzenia lub nieprawidłowości elektrolitowych. Zaniepokojeni? Ja coraz bardziej.

Bibliografia:

1. O’Donnell SR. Selectivity of clenbuterol (NAB 365) in guinea-pig isolated tissues containing beta-adrenoceptors. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1976; 224:190-8.

2. Spurlock DM, McDaneld TG, et al. Changes in skeletal muscle gene expression following clenbuterol administration. BMC Genomics, 2006; 7:320-34.

3. Burniston JG, McLean L, et al. Anabolic effects of a non-myotoxic dose of the beta2-adregernic receptor antagonist clenbuterol on rat plantaris muscle. Muscle Nerve, 2007; 35:217-23.

4. Lohmann FW, Loesment WA, et al. Betareceptor blockade, physical activity, and metabolism. J Cardiovasc Pharmacol 1990;16 Suppl, 5:S45-52.

5. Arner P. Catecholamine-induced lipolysis in obesity. Int J Obes Relat Metab Disord, 1999; 23 Suppl 1:10-3.

6. Reeds PJ, Hay SM, et al. Stimulation of muscle growth by Clenbuterol: Lack of effect on muscle protein biosynthesis. Br J Nutr, 1986; 56:249-58.

7. Newman-Tancredi A, Verriele L, et al. Down-regulation of rat beta-adrenoceptors by Clenbuterol or desipramine does not regulate chronic treatment: [3H] CGP-12177 binding reveals rapid (24 hour) modulation. Brain Res Bull, 1996; 41:93-6.

8. Llewellyn W. Clenbuterol. Anabolics 2005. Body of Science Press, Jupiter, FL, 2005; 267-8.

9. Yamamoto I, Iwata K, et al. Pharmacokinetics of plasma and urine clenbuterol in man, rat, and rabbit. J Pharmacobiodyn, 1985; 8:385-91.

10. Chodorowski Z, Sein Anand J. Acute poisoning with clenbuterol – a case report. Przegl Lek, 1997; 54:763-4.

11. Goldstein DR, Dobbs T, et al. Clenbuterol and anabolic steroids: a previously unreported case of myocardial infarction with normal coronary arteriograms. Southern Med J, 1998; 91:780-4.

12. Hoffman RJ, Hoffman RS, et al. Clenbuterol ingestion causing prolonged tachycardia, hypokalemia, and hypophosphatemia with confirmation by quantitative levels. J Toxicol Clin Toxicol, 2001; 39:339-44.

13. van der Kuy PH, Stegeman A, et al. Falsification of Thai dianabol. Pharm World Sci, 1997; 19:208-9.

14. Daubert GP, Mabasa VH, et al. Acute clenbuterol overdose resulting in supraventricular tachycardia and atrial fibrillation. J Med Toxicol, 2007; 3:56-60.

15. Isner JM, Estes NA 3rd, et al. Acute cardiac events temporally related to cocaine abuse. N Engl J Med, 1986; 315:1438-43.

16. Chan P, Chen JH, et al. Fatal and nonfatal methamphetamine intoxication in the intensive care unit. J Toxicol Clin Toxicol, 1994; 32:147-55.

17. Murtagh B, Smalling RW. Cardioembolic stroke. Curr Atheroscler Rep, 2006; 8:310-6.

18. Mazzanti G, Di Sotto A, et al. A pharmacodynamics study on Clenbuterol-inducted toxity: beta1 – and beta2-adrenoceptors involvement in guinea-pig tachycardia in and in vitro model. Food Chem Toxicol, 2007; 45:1694-9.

19. Santos IN, Spadari-Bratfisch RC. Stress and cardiac beta adrenoceptors. Stress, 2006; 9:69-84.

20. Birks EJ, Tansley PD, et al. Left ventricular assist device and drug therapy for the reversal of heart failure. N Engl J Med, 2006; 355:1873-84.

21. Bilkoo P, Thomas J, et al. Clenbuterol toxicity: an emerging epidemic A case report and review. Conn Med, 2007; 71:89-91.

22. Wheatley D. Clenbuterol (“Spiropent”): a long-acting bronchodilator. Conn Med Res Opin, 1982; 8:113-9.

23. Steele DS, Smith GL, et al. The effects of taurine on Ca2+ sensitivity of chemically skinned rat heart. J Physiol, 1990; 442:499-511.

24. Baum M, Weiss M. The influence of a taurine containing drink on cardiac parameters before and after exercise measured by echocardiography. Amino Acids, 2001; 20:75-82.