Toast dla stymulatorów testosteronu - maj 2009

Prosta gadka

W moim rodzinnym stanie Floryda w tym roku władze zdecydowały, że nie będą fundować programów antydopingowych dla sportowców szkół średnich, po tym jak w zeszłym roku wydano 100 tys. dolarów i udało się przyłapać na gorącym uczynku jedną osobę spośród 600 losowo sprawdzonych. W New Jersey złapano jednego sprawcę, a w Teksasie po przetestowaniu ponad 10 tys. uczniów okazało się, że jeden z nich stosował nielegalne sterydy. Akcja w Teksasie kosztowała około 3 mln dolarów. Auć! A skąd pochodzą te pieniądze? Czy „problem stosowania sterydów” jest rzeczywisty, czy nie? Można ująć to tak, czy gdyby to były WASZE pieniądze, to wydalibyście miliony dolców na testy antydopingowe, tylko po to, żeby złapać jednego lub dwóch graczy? Gdybyście mieli IQ przynajmniej tak wysokie jak szympans myślę, że odpowiedzielibyście następująco: „Hm, myślę, że kupiłbym raczej domek na plaży w Key West”.
Reservatrol – dobry dla gonad i poziomu testosteronu

Naukowcy przebadali wpływ trans-reservatrolu na działanie męskich funkcji reprodukcyjnych, zdolność do erekcji oraz ilość i jakość spermy in vivo. Zbadano również efekt relaksacji wywierany przez reservatrol na izolowane ciało jamiste (specjalną tkankę prącia) nowozelandzkich białych królików. Naukowcy przyjrzeli się również wadze organów reprodukcyjnych, ilości testosteronu we krwi, histopatologii jąder, ilości plemników w spermie itd. Powtarzane leczenie resveratrolem (50 mg/kg) nie spowodowało zwiększenia masy ciała, wzrostu wagi organów układu rozrodczego czy zmian w mikroskopowym wyglądzie jąder. Jednakże resveratrol spowodował zwiększenie ilości testosteronu we krwi, podwyższenie liczby plemników w spermie oraz zwiększył ruchomość plemników o wartości odpowiednio 51,6%, 15,8% i 23,3%. To jest całkiem intrygujące. Jedna z substancji występująca w czerwonym winie podwyższa poziom testosteronu we krwi i zwiększa ilość plemników?
Androgeny – zdrowie i selektywny anabolizm

Testosteron, hormon seksu, staje się coraz bardziej znany ze względu na to, jak bardzo jego działanie jest korzystne. W zasadzie wiemy, że typowy mężczyzna doświadcza spadku poziomu testosteronu w surowicy wraz z wiekiem. W badaniu przeprowadzonym na 237 zdrowych mężczyznach w wieku pomiędzy 60 a 80 rokiem życia, uczestnicy zostali przypadkowo rozdzieleni do grup, w których albo zażywali 80 mg undekanianu testosteronu, albo odpowiadającą dawkę placebo 2 razy dziennie, przez okres 6 miesięcy. Zwróćcie uwagę, że dawka nie jest wysoka. Z całą pewnością nie wywoła krzywdy. Co więc naukowcy odkryli w tym badaniu? W trakcie eksperymentu w porównaniu z grupą zażywającą placebo, u mężczyzn stosujących testosteron, ilość odtłuszczonej masy ciała uległa podwyższeniu, natomiast wielkość tkanki tłuszczowej zmalała. Jednakże nie nastąpiło zwiększenie funkcjonalnej ruchliwości czy siły mięśni. To dowodzi tylko jednej rzeczy. Aby zachować prawidłowe funkcje, należy ćwiczyć. Poprawie uległa wrażliwość na insulinę, jednakże ilość cholesterolu HDL spadła. Na koniec badania 47,8% mężczyzn w grupie testosteronowej i 3,5% w grupie placebo, zaczęło odczuwać symptomy syndromu metabolicznego. Wskaźniki jakości życia nie uległy zmianie oprócz jednego, związanego z uwalnianiem hormonów, który uległ poprawie. Nie wykryto żadnych negatywnych efektów oddziałujących na prostatę. Stosowanie suplementów zawierających testosteron przez starszych mężczyzn z niskim/normalnym poziomem tego hormonu przez okres 6 miesięcy, nie wpływa na status funkcjonalny czy na funkcje poznawcze, ale zwiększa ilość odtłuszczonej tkanki mięśniowej i wywiera mieszany efekt metaboliczny.
Przypadek tej substancji, podobnie jak innych leków, wskazuje na to, że sposób, w jaki pojedyncze osoby reagują na androgeny nie jest identyczny we wszystkich przypadkach. Powinno się odnotować, że wiele efektów jest pozytywnych (w przypadku tego badania), a fakt, że poziom HDL obniżył się w obu grupach, tej stosującej testosteron i tej w której zażywano placebo, wskazuje na ogólnie zły stan zdrowia uczestników badania. Co ciekawe, różne androgeny wywierają odmienne efekty. W zasadzie jednym z najczęściej nadużywanych prekursorów sterydów (prohormonów) jest 19-norandrostenedion (4-estrene-3,17-dion, NOR), który po doustnym podaniu jest od razu metabolizowany do nor-testosteronu, znanego również jako nandrolon. Dane pochodzące z testu wiązania receptorów wskazują na to, że NOR łączy się wysoce selektywnie z receptorem androgenów. Jednakże naukowcy doszli do wniosku, że NOR jest bardzo selektywny, gdy chodzi o stymulowanie wzrostu mięśni szkieletowych, jednakże wykazuje słabe właściwości androgenne. Ta obserwacja może być przydatna w aspekcie terapeutycznym. Mimo to mogę powiedzieć, wyciągnijcie tych gości i każcie im ćwiczyć. To najlepsze lekarstwo.

Hormon wzrostu i testosteron – anaboliczny duet

W trwającej 6 miesięcy losowej, podwójnie ślepej próbie z kontrolną grupą placebo, przeprowadzonej na 21 zdrowych mężczyznach-ochotnikach w wieku 65–75 lat, podawano hormon wzrostu bądź testosteron. Naukowcy odkryli, że w grupie, w której ochotnicy zażywali hormon wzrostu lub hormon wzrostu plus testosteron poziom IGF-1 w ich surowicy podniósł się znacząco w porównaniu z grupą placebo. Masa mięśni ud oraz maksymalna pojemność tlenowa uległy podwyższeniu tyko w grupie stosującej hormon wzrostu w połączeniu z testosteronem. Pomimo tego 6-miesięczna kuracja niskimi dawkami hormonu wzrostu lub hormonu w połączeniu z testosteronem przeprowadzona u zdrowych, starszych mężczyzn wywołała porównywalny wzrost w przemianie białek całego organizmu i ich syntezie. A w bardzo długoterminowym badaniu, przeprowadzonym na 60 zdrowych, ale symptomatycznych, nie otyłych mężczyznach, ochotnicy na okres 52 tygodni zostali przydzieleni do jednej z dwóch grup, grupy stosującej skórne plastry z testosteronem lub grupy placebo. W odniesieniu do grupy placebo, całkowita ilość masy ciała pozbawionej tłuszczu i ilość masy mięśniowej zwiększyła się, i dodatkowo kuracja testosteronem zapobiegła utracie mięśni szkieletowych i obniżyła akumulację tkanki tłuszczowej w okolicy trzewnej. Widoczny był również  trend w kierunku podwyższenia całkowitej ilości cholesterolu i ilości cholesterolu LDL w grupie stosującej placebo. Tak więc stosowanie testosteronu zmniejsza ilość trzewnej tkanki tłuszczowej i zwiększa masę mięśni.

Nowe SARM

SARM są przyszłością. Te niesterydowe, selektywne modulatory receptorów androgenowych są tak korzystne jak androgeny i jednocześnie minimalizują wystąpienie efektów ubocznych. Wykorzystując funkcjonalny, oparty o hodowle komórkowe test. Najnowszy SARM, AC-262536, został uznany za potencjalny i selektywny receptor androgenów lub ligand tego receptora. Trwające 2 tygodnie badanie przeprowadzone na wykastrowanych szczurach pokazało, że AC-262536 wywiera duży efekt anaboliczny, zwłaszcza w stymulowaniu wzrostu mięśnia dźwigacza odbytu oraz w hamowaniu podwyższonego poziomu LH. W przeciwieństwie do testosteronu AC-262536 wywiera słaby efekt androgenny, co ustalono ważąc gruczoł prostaty i pęcherzyki nasienne. I to jest plus. Kto potrzebuje prostaty dużej jak piłka golfowa? Miejcie oko na AC-262536, nową klasę selektywnych modulatorów receptorów androgenu (SARM), które wywołują korzystny efekt anaboliczny.

Bibliografia:

1.Shin S., Jeon J.H., Park D. et., Al. trans-resveratrol relaxes the corpus cavernosum ex vivo and enhances testosterone levels and sperm quality in vivo, Arch Pharm Res, Jan; 31(1): 83-87 (2008).
2.Emmelot-Vonk M.H., Verhaar H.J., Nakhai Pour H.R., et al., Effect of testosterone supplementation on functional mobility, cognition and other parameters in older men; a randomized controlled trial, Jama, Jan 2; 299(1): 39-52 (2008).
3.Diel P., Friedel A., Geyer H., et al., The prohormone 19-norandrostenedione displays selective androgen receptor modulator (SARM) like properties after subcutaneous administration, Toxicol Lett, Apr 1; 177(3): 198-204 (2008).
4.Giannoulis M.G., Jackson N., ShojaeeMoradie F., et al., The effects of growth hormone and/or testosterone on whole body protein kinetics and skeletal muscle gene expression in healthy elderly men: a randomized controlled trial, J. Clin Endocrinol Metab, Aug; 93(8): 3066-3074 (2008).
5.Allan C.A., Strauss B.J., Burger H.G., Forbes E.A., McLachlan R.I., Testosterone therapy prevents gain in visceral adipose tissue and loss of skeletal muscle in nonobese ageing men, J Clin Endicrinol Metab. Jan; 93(1): 139-146 (2008).
6.Piu F., Gardell L.R., Son T., et al., Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator, J Steroid Biochem Mol Biol, Mar; 109(1-2): 129-137 (2008).