Research: Doping - kwiecień 2009

Nowy anabolik?  Naukowcy tworzą bloker miostatyny

Miostatyna reguluje produkcję kurczliwych białek komórek mięśniowych (miofibryli) oraz rozwój mięśni w trakcie ich wzrostu. Hormony i czynniki wzrostu, takie jak testosteron, insulina, hormon wzrostu i IGF-1 stymulują rozrost mięśni. Miostatyna zapobiega nadmiernemu powiększaniu się włókien mięśniowych. Lekarze i sportowcy przez długi czas stosowali czynniki wzrostu, aby zwiększyć wielkość i siłę mięśni. Alternatywną strategią jest blokowanie miostatyny, co umożliwia niezahamowany wzrost włókien mięśniowych. Naukowcy ze Stanowego Uniwersytetu w Ohio odkryli, że po podaniu myszom pojedynczej dawki folistatyny, związku będącego inhibitorem miostatyny, masa ciała i siła zwierząt zwiększa się. Podawany lek zwiększał rozmiar mięśni szkieletowych w całym ciele, ale nie wpływał przy tym na wzrost mięśnia sercowego. Pojedyncza dawka folistatyny zwiększała siłę przez kolejnych 60 dni, a otrzymany wzrost tego parametru utrzymywał się przez 560 dni trwania eksperymentu. To badanie udowodniło, że folistatyna zahamowuje działanie miostatyny i zwiększa siłę i wielkość mięśni u zwierząt. Lek ten jest używany w laboratoriach naukowych, więc niektórzy sportowcy najprawdopodobniej będą z niego korzystać na tegorocznej letniej Olimpiadzie.
(Proceedings National Academy of Sciences, 105: 4318-4322, 2008)

Suplementy zawierające testosteron obniżają ilość brzusznej tkanki tłuszczowej u starzejących się mężczyzn

Andropauza, stopniowe obniżenie poziomu testosteronu we krwi i biologicznie dostępnego wolnego testosteronu, to znaczący problem zdrowotny występujący u starzejących się mężczyzn. Andropauza związana jest z chorobami serca, cukrzycą typu 2, depresją, utratą masy mięśniowej i gęstości kości oraz obniżoną aktywnością seksualną. Zdiagnozowaniu andropauzy nie jest tak oczywiste, jak w przypadku menopauzy u kobiet (u kobiet następuje permanentne zatrzymanie menstruacji), dlatego też lekarze często nie uznają tego zjawiska za znaczący problem zdrowotny. Przełomowym momentem było odkrycie dokonane przez Shalandera Bhasina i Toma Storera, którzy udowodnili, że podawanie starzejącym się mężczyznom suplementów zawierających testosteron poprawia jakość ich życia, zwiększa masę mięśniową i obniża ilość tkanki tłuszczowej. Australijscy naukowcy pokazali, że po zastosowaniu 12-miesięcznej terapii małymi dawkami testosteronu (podawano go w formie plastra aplikowanego na noc) u starszych mężczyzn w wieku powyżej 55 lat, nastąpiło obniżenie ilości brzusznej tkanki tłuszczowej oraz zwiększenie masy mięśniowej. Podczas terapii nie odnotowano żadnych efektów ubocznych. Odkładanie się tkanki tłuszczowej w okolicy brzusznej jest jednym z symptomów Syndromu Metabolicznego, grupy objawów powiązanych z chorobami serca. Do innych objawów zalicza się insulinooporność, wysokie ciśnienie krwi, niefizjologiczne ilości lipidów we krwi, cukrzycę typu 2, stany zapalne oraz zaburzenia krzepliwości. Wspomniane badanie było kolejnym, pokazującym korzyści i niskie ryzyko terapii testosteronem przeprowadzanej wśród starzejących się mężczyzn.
(Journal Clinical Endocrinology Metabolism, w druku; opublikowane online, 16 października 2007)

Hormon wzrostu redukuje ilość brzusznej tkanki tłuszczowej i zwiększa masę mięśniową u mężczyzn w średnim wieku

Naukowcy i lekarze nie są zgodni, gdy chodzi o medyczne korzyści stosowania hormonu wzrostu w celu opóźnienia procesów starzenia się i polepszenia jakości życia u ludzi starszych. Hormon wzrostu jest popularnym lekiem stosowanym przez ludzi w wieku średnim i starszych, gdyż związek ten zwiększa masę mięśniową, siłę i kondycję fizyczną oraz obniża ilość tkanki tłuszczowej. Badanie przeprowadzone w Centrum Badań w Baton Rouge w Los Angeles pokazało, że u mężczyzn w wieku średnim, którzy zażywali suplementy zawierające hormon wzrost przez 6 miesięcy, zdecydowanie zwiększyła się ilość suchej masy ciała (głównie mięśni i kości) oraz o 8,8% obniżyła się ilość tkanki tłuszczowej. Stosowanie hormonu wzrost przyczyniło się do zwiększenia spoczynkowego tempa metabolizmu o prawie 200 kcal dziennie. To badanie udowodniło, że terapia z wykorzystaniem hormonu wzrostu efektywnie zwiększa ilość tkanki mięśniowej i redukuje tkankę tłuszczową u mężczyzn w wieku średnim z krańcową nadwagą. Terapia ta może w istotny sposób poprawiać jakość życia osób starszych.
(Journal Clinical Endocrinology Metabolism, 92: 4265-4270, 2007)
 
Kapsułki z Adriolem są najlepiej wchłaniane podczas posiłku

Kapsułki Andriol (zawierające undekanian testosteronu) zawierają testosteron na bazie olejów, który zażywany doustnie wchłania się przez jelitowy system limfatyczny. Układ limfatyczny jest siecią naczyń transportujących płyny, białka i tłuszcze. Jego funkcją jest również zbieranie komórek i transportowanie ich do układu krwionośnego. Zazwyczaj wątroba bardzo szybko unieczynni doustny testosteron. Producenci leków obeszli ten problem modyfikując cząsteczkę tak, że zostaje ona w systemie dłużej. Innym sposobem było rozpuszczanie tego związku w oleju i wstrzyknięcie takiej zawiesiny bezpośrednio do mięśni. Leki doustne takie jak Dianabol podawane w wysokich dawkach są toksyczne dla wątroby, a estry tego związku takie jak enantan testosteronu wymagają regularnych zastrzyków. Undekanian testosteronu zawarty w Andriolu jest absorbowany poprzez system limfatyczny i dzięki temu omija wątrobę, a poziom tego hormonu we krwi jest wyższy. Andriol jest doustną formą testosteronu, utrzymującą podwyższony poziom tego hormonu we krwi przez okres 4–6 godzin. Duńscy naukowcy udowodnili, że zawartość tłuszczu w posiłkach jest ważnym czynnikiem wpływającym na maksymalną absorpcję testosteronu. Przy spożywaniu niskokalorycznych i niskotłuszczowych posiłków niewielka ilość testosteronu ulega wchłonięciu. Posiłki zawierające przynajmniej 18 g tłuszczu są optymalne dla absorpcji testosteronu. Andriol jest dobrym zamiennikiem testosteronu, ponieważ nie jest toksyczny dla wątroby, w minimalnym stopniu jest konwertowany do estrogenu i nie wymaga stosowania zastrzyków domięśniowych.
(Clinical Endocrinology, 66: 579-585, 2007)

Nandrolon może wywoływać problemy z wątrobą

Większość kulturystów zdaje sobie sprawę z faktu, że sterydy anaboliczne są toksyczne dla wątroby. Dlatego też wielu z nich używa leków w postaci zastrzyków, gdyż wydaje się im, że są bardziej przyjazne dla tego organu. Brazylijscy naukowcy w badaniu przeprowadzonym na szczurach, odkryli, że niskie, normalne i wysokie dawki nandrolonu podawane przez okres dwóch tygodni zwiększają poziom kluczowych enzymów wątrobowych (aminotransferazę aspartanową AST, aminotransferazę alaninową ALT i fosfatazę alkaliczną ALP). Największe zmiany zaobserwowano w grupie, której podawano najwyższe dawki leku, jednakże testy funkcjonalne wątroby wypadły podobnie we wszystkich przebadanych grupach. Autorzy doszli do wniosku, że podawanie dawek wyższych niż kliniczne może niszczyć wątrobę.  Jak dotąd nie przeprowadzono żadnych długoterminowych badań pokazujących efekt działania nandrolonu lub innego sterydu anabolicznego na wątrobę. (Medicine Science Sports Exercise, 40: 842-847, 2008)

Merck podpisuje kontrakt na produkcję SARM wart 500 milionów dolarów

Kolejną generacją sterydów anabolicznych będą selektywne modulatory receptorów androgenowych (z ang. selective androgen receptor modulator, SARM). Celem działania tych związków są receptory androgenowe w specyficznych tkankach, takich jak tkanka mięśniowa czy kostna. SARM są Świętym Graalem substancji anabolicznych, ponieważ budują mięśnie nie wpływając przy tym na funkcjonowanie innych organów czy tkanek. Farmaceutyczny gigant, firma Merc&Company podpisała kontrakt wart 500 milionów dolarów z inną firmą produkującą leki – GTx, której celem jest opracowanie, przetestowanie i wypuszczenie na rynek SARM nazwanego Ostarine. Związek ten wybiórczo oddziałuje z tkanką mięśniową, nie wywierając żadnego efektu na wątrobę czy prostatę. Był on początkowo używany we wstępnych próbach klinicznych, aby zapobiegać wyniszczeniu mięśni u pacjentów chorujących na raka. Związek ten będzie pomagał zwłaszcza starszym osobom doświadczającym utraty tkanki kostnej lub mięśni, pacjentom cierpiącym z powodu traumy czy pacjentom z chorobami degeneracyjnymi oraz niewątpliwie sportowcom starającym się poprawić kondycję. SARM to prawdziwa rewolucja wśród sterydów anabolicznych. Aktualnie stosowane sterydy (w tym testosteron) łączą się i aktywują receptory androgenowe w całym ciele, a efekt ich działania nie jest specyficzny dla żadnej z tkanek. Leki te włączają produkcję białek w mięśniach oraz aktywują receptory androgenowe w prostacie, narządach płciowych, w sercu, w wątrobie, w skórze oraz w mózgu, a to powoduje pojawienie się niepożądanych efektów w tych narządach. Ogólnie mówiąc, wiązanie z tym receptorem wywołuje pojawienie się efektów ubocznych, takich jak trądzik, powiększenie prostaty, gęstnienie krwi i maskulinizację u kobiet i dzieci. Celem SARM są specyficzne miejsca androgenowe w mięśniach i dlatego też nie będą się one łączyć z receptorami w innych tkankach, a to zminimalizuje ilość efektów ubocznych i poprawi przydatność tego związku. Lek ten już istnieje, więc możliwe jest, że niektórzy sportowcy wykorzystywali go w trakcie przygotowań do Igrzysk Olimpijskich w Pekinie.
(inPharma Technologist.com, 11 lipca 2007)

Czy sterydy zwiększają ryzyko naderwania ścięgna?

Eksperci do spraw zdrowia często zaliczają rozerwanie ścięgna jako ryzyko wynikające ze stosowania sterydów anabolicznych, w oparciu o kliniczne raporty opisujące sportowców zażywających te środki, leczonych po urazach ścięgien. Jednakże kilka odniesień nie zawiera żadnych dowodów! Niemieccy naukowcy donieśli o przypadku 29-letniego profesjonalnego piłkarza, który rozerwał swoje ścięgno rzepki oraz oba ścięgna Achillesa w przeciągu 18 miesięcy. Piłkarz ten stosował sterydy przez trzy lata przed wystąpieniem urazów i wykorzystywał te środki do przyśpieszania regeneracji po każdej z operacji. Naukowcy stwierdzili, że sterydy są związane z dużą ilością nierejestrowanych przypadków urazów ścięgien pojawiających się u sportowców oraz to, że leki mogą wpływać na proces regeneracji po operacjach ścięgien. W dobrze kontrolowanych badaniach udowodniono, że sterydy anaboliczne tak naprawdę wzmacniają ścięgna. Dlaczego więc istnieją raporty kliniczne łączące sterydy z występowaniem urazów ścięgien u sportowców, podczas gdy badania doświadczalne udowadniają, że sterydy anaboliczne wzmacniają te struktury? Sportowcy korzystający ze sterydów są zazwyczaj wysoce zmotywowani i częściej ignorują ból pojawiający się we wczesnym etapie urazu ścięgna.  Zapewne gdyby nie zażywali leków, urazy utrzymywałyby się. (Am J Sports Medicine, 32: 934-43, 2004; Int J Sports Medicine 21: 406-11, 2000; Unfallchirurg, 111: 46-49, 2008)
 
Najczęściej zażywamy sterydy, aby się samodoskonalić

Ludzie ustanawiający prawo wprowadzili Akt Kontroli Sterydów Anabolicznych, aby zniechęcić nastolatków do korzystania ze sterydów. Od roku 1984 w ponad 10 przeprowadzonych badaniach udowodniono, że nie więcej niż 4% uczniów szkół średnich stosuje sterydy.  Zgodnie z badaniem przeprowadzonym przez Jasona Cohena i jego zespół, przeciętna osoba korzystająca ze sterydów w celach innych niż medyczne, ma niewiele ponad 30 lat i stosuje te środki, aby samemu poprawiać swoją kondycję. Większość takich osób chce zwiększyć swoją siłę, masę mięśni i atrakcyjność fizyczną oraz zredukować ilość tkanki tłuszczowej. Przestrzegają oni diet i programów ćwiczeń, ale nie uprawiają sportów zawodowo. Większość spośród tych osób jest dobrze wykształcona i zatrudniona, a leki stosuje, jako część zdrowego stylu życia. Zgodnie z Drug Enforcement Administration, posiadanie lub sprzedaż sterydów anabolicznych bez ważnej recepty jest niezgodne z prawem i grozi za to od kary grzywny 1000 dolarów, do nawet roku pozbawienia wolności. To prawo jest niewłaściwą polityką karającą ciężko pracujących, płacących podatki Amerykanów chcących tylko ulepszyć siebie.
(Journal International Society of Sports Mutrition, w druku; październik 2008)