TESTOSTERON

Niniejszy artykuł posiada charakter informacyjny i nie można traktować go jako porady o charakterze medycznym i tym samym wykorzystywać do jakiejkolwiek terapii. Czytelnicy muszą zdawać sobie sprawę, iż posiadanie niektórych, wymienionych substancji może być zabronione. Autorzy tego działu są zawodowymi sportowcami w Stanach Zjednoczonych, więc celowo nie umieszczamy ich nazwisk w celu zapewnienia im anonimowości. Czytelnicy powinni skonsultować niniejszy tekst z wykwalifikowanym personelem medycznym, jeśli pewne kwestie pozostały niezrozumiałe.

Testosteron jest to najważniejszy męski hormon, produkowany w jądrach oraz w niewielkiej ilości w nadnerczach (niewielkich narządach dokrewnych, znajdujących się nad nerkami). U kobiet produkcja testosteronu pochodzi głównie z nadnerczy, jednak posiadają tylko niewielką jego ilość w porównaniu z mężczyznami. Hormon ten pojawia się w organizmie człowieka po 10 roku życia wraz z zapoczątkowaniem procesu dojrzewania, a jego poziom wzrasta aż do 20-22 roku życia, potem następnie powolny spadek, szczególnie widoczny u mężczyzn miedzy 50 a 60 rokiem życia. Średnie, dobowe wytwarzanie testosteronu w organizmie mężczyzny wynosi 4-14 mg w ciągu 24 godzin, ale stężenie zmienia się w rytmie zarówno dobowym (największe między 6.00 a 9.00 rano, najniższe popołudniu oraz wieczorem), jak też i w okresie roku (najmniej we wrześniu i listopadzie, a najwięcej w czerwcu - w naszej szerokości geograficznej).
Miejscem syntezy testosteronu u mężczyzn są komórki Leydiga w jądrach, które są stymulowane przez hormony gonadotropowe (wytwarzane w przysadce mózgowej), a sam testosteron powstaje z cholesterolu (łańcuch boczny cholesterolu jest usuwany i powstaje pregnenolon). Za tą część procesu powstania testosteronu odpowiedzialny jest hormon lutenizujący LH (lub też dostarczona z zewnątrz w formie zastrzyków gonadotropina kosmówkowa, czyli HCG używa w sporcie po zakończeniu cyklu sterydowego właśnie w celu pobudzenia syntezy własnego testosteronu).

Testosteron powstaje na 2 różnych szlakach metabolicznych:

1. Szlak progesteronowy (delta 4) - powstaje tu większość testosteronu Pregnenolon } Hydroksyprogesteron } Androstendion } Testosteron
2. Szlak dehydroepiandrosteronowy (delta 5) Pregnenolon } Hydroksypregnenolon } Dehydroepiandrosteron (DHEA) } Androstendiol } Testosteron

Nazwy dehydroepiandrosteron (DHEA), androstendion, androstendiol z całą pewnością, nie są obce kulturystom i kojarzą się słusznie z suplementami - prohormonami, które mogą podwyższać poziom naturalnego testosteronu. Jednak ich skuteczność, szacując procentowo, jest niższa w porównaniu do sterydów androgenno-anabolicznych (SAA).

Wiemy już jak powstaje Testosteron, teraz przyjrzyjmy się jego działaniu.
98% testosteronu związane jest z globuliną (białkiem transportowym) i nie maja żadnego znaczenia stymulującego dla tkanek (także mięśniowej). Tylko ok. 1-2%, to testosteron w formie tzw. "wolnej", niezwiązanej z białkiem i to właśnie ta niewielka jego część najbardziej interesuje kulturystów. Ilość hormonu związanego i niezwiązanego zawsze pozostaje w organizmie człowieka w równowadze. Ten wolny hormon po krótkim okresie działania jest dezaktywowany (metabolizowany) w wątrobie w efekcie tzw. "pierwszego przejścia" do 17 - ketosteroidów łączących się z kwasem glukuronowym (glukuronolaktonem) oraz siarką. Następnie zostaje wydalony z moczem lub zamieniony w estrogen.

Wolny hormon we krwi spełni tylko wtedy swoje zadanie, jeżeli połączy się z receptorem umiejscowionym w komórce.

Natomiast testosteron połączony z białkiem stanowi rezerwę organizmu stopniowo uwalnianą w miarę zapotrzebowania. Dlatego inne hormony, np. białkowe (peptydowe), np. hormonu wzrostu, tarczycy, LH, nie są związane z nośnikami, a ich aktywność jest bardzo krótkotrwała. W momencie, kiedy cząsteczka hormonu łączy się z receptorem, ulega on aktywacji i wnika do wnętrza komórki, zapoczątkowując przy pomocy DNA produkcję białek. Receptory androgenne komórki są tak samo wrażliwe na testosteron jak i na dihydrotestosteron (DHT) - dlatego też suplemacja DHT z zewnątrz, powoduje zablokowanie dostępu dla testosteronu. Jest to argument lekko podważający suplementację prohormonami, zawierającymi DHT lub jego prekursor np. 5-AA.
Drugą ważna kwestią jest fakt, iż receptory komórkowe są wystawione na większe niż naturalne stężenie hormonów. Prowadzi to po pewnym czasie do zmniejszenia ich wrażliwości i reaktywności, a co za tym idzie do zminimalizowania syntezy białka w komórce. Zatem podawanie z zewnątrz zbyt dużych dawek sterydów lub też stosowanie ich przez zbyt długi czas lub zbyt często, doprowadzi z całą pewnością do spadku efektów i nie pomoże ani zmiana środka, ani (jeszcze gorzej) zwiększenie dawki. Drugim problemem, który pojawia się przy dostarczaniu z zewnątrz (np. w formie zastrzyków lub tabletek pochodnych testosteronu) jest to, że w momencie sztucznego zakłócenia poziomu testosteronu w organizmie następuje zahamowanie całego mechanizmu wytwarzania naturalnego hormonu.
Jest to tzw. oś "podwzgórze - przysadka - gonady".

• Podwzgórze Na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego (wysokie stężenie testosteronu we krwi), następuje zatrzymanie wydzielania gonadoliberyny (GnRH).
• Przysadka mózgowa Niskie stężenie GnRH, hamuje sekrecję gonadotropin: hormonu lutenizującego (LH) oraz folikulostymuliny (FSH).
• Jądra (gonady) Niskie stężenie LH ogranicza produkcję testosteronu przez komórki Leydiga, natomiast niskie stężenie FSH, wstrzymuje spermatogenezę w kanalikach nasiennych.

 

Dlatego też po skończeniu cyklu z użyciem sterydów anabolicznych, a w szczególności pochodnych testosteronu, produkcja własnego testosteronu jest zablokowana. Natomiast poziom sztucznego testosteronu obniża się sukcesywnie z dnia na dzień. Takie

"zablokowanie"

własnej produkcji może przeciągnąć się nawet do 10 tygodni - jest to cecha indywidualna. Dlatego tez po zakończeniu cyklu sterydowego następują spadki siły oraz masy mięśniowej (gdyż gospodarka hormonalna jest rozregulowana i często zahamowana na pewien okres czasu). Ponadto następuje wzrost poziomu wody oraz tłuszczu głównie w tkance podskórnej (organizm dezaktywuje nadmiar testosteronu poprzez aromatyzację, czyli przemianę w estrogen - żeński hormon płciowy). Poza skutkami ubocznymi, jak spadek siły, wagi, zatrzymanie wody oraz rozrost tkanki tłuszczowej na brzuchu, oraz w okolicach sutków (tzw. lipomastia i ginekomastia - kobiece piersi) występują inne, bardziej groźne i często nieodwracalne uszkodzenia: uszkodzenie wątroby i nerek, przyrost prostaty, zmiany skórne (np. trądzik), drastyczny wzrost ciśnienia krwi, miażdżyca, łysienie, bóle stawów, atrofia (zanik) jąder, bezpłodność i spadek popędu seksualnego, podatność na infekcję, zaburzenia żołądkowo/jelitowe, uodpornienie organizmu na ten rodzaj środków, niekontrolowana depresja lub agresja (w trakcie cyklu).

 

Powyższe dolegliwości są zależne od indywidualnych predyspozycji organizmu, jednak największe spustoszenie czynią podawane osobnikom w wieku 15 - 25 lat. Dla pełnej sprawiedliwości należy również podać pozytywne aspekty używania testosteronu: krótkotrwałe zwiększenie siły, masy mięśniowej, tymczasowa utrata tkanki tłuszczowej, wzrost wytrzymałości, skrócony okres odpoczynku po treningu, szybsze gojenie się urazów, uwidocznienie żył powierzchownych (waskularyzacja).

 

Sama historia syntetycznego testosteronu też jest bardzo długa i zawiła. Odkrył go francuski filozof

Charles Edouard Brown-Sequard,

1 czerwca 1885 r. Sporządził sterylny wyciąg z jąder psów i świnek morskich. Pogląd, iż wewnętrzne wydzieliny mogą być fizjologicznymi regulatorami ( w 1905 r. nazwanych hormonami) uczynił Charles`a Edouard jednym z ojców endokrynologii. Tak też rozpoczęła się epoka skomplikowanego leczenia hormonami, co w efekcie doprowadziło do zsyntetyzowania w 1935r. sztucznego testosteronu. W 1935 r. Adolf Butenaudt uzyskał z 15 tyś. litrów moczu ludzkiego 15 mg androsteronu, po tym osiągnięciu rozpoczął się wyścig subsydiowanych firm farmaceutycznych, którego celem było wyizolowanie testosteronu i opublikowanie wyników. 27 maja 1935 r. francuscy naukowcy sponsorowani przez holenderski "Organon" opublikowali artykuł o produkcji krystalicznego testosteronu z jąder, a 24 sierpnia 1935 r. niemieccy naukowcy wspierani przez belgijską firmę Schering-Plough opublikowali pracę o uzyskaniu testosteronu z cholesterolu - za co otrzymali nagrodę Nobla. W 1937 r. zaczęto próby na ludziach podając im propionat testosteronu i metylotestosteron. Eksperymenty, początkowo chaotyczne, doprowadziły do sporządzenia tzw. Indeksu terapeutycznego, czyli stosunku działania anabolicznego danego specyfiku (wzrostu siły, masy i bilansu azotowego w organizmie) do działania androgennego (owłosienie ciała, zmiana barwy głosu, rozwój narządów płciowych, wzrost libido itp.). Klasycznym i podstawowym sterydem anaboliczno - androgennym jest w tym indeksie właśnie testosteron - wskaźnik wynosi 1:1. Posiada takie same anaboliczne, jak i androgenne oddziaływanie (tłumaczy to występowanie tak wielu efektów ubocznych).

Przyjrzyjmy się teraz, jakie formy testosteronu są dostępne na rynku i jakie maja działanie.

Najpopularniejszy jest

Propionat testosteronu

, a jest zawarty w takich specyfikach jak:

Testosteron - Propionian, Tesoviron 50, Testex, Testosteron.

Są to wszystko roztwory olejowe krótkołańcuchowych estrów testosteronu. Dlatego też

Propionian

działa szybko i mocno, należy go podawać, co około 2 do 3 dni w niewielkich dawkach, jednak nie należy przekraczać dawki przyjętej za bezpieczną - ok. 250 mg / tydzień. Daje stosunkowo szybki przyrosty siły, natomiast zbudowana masa jest sucha - bez zbędnej wody. Niestety wadą tego środka jest to, iż po odstawieniu w przeciągu 2-3 dni, stężenie we krwi maleje drastycznie, a wypracowana masa błyskawicznie znika. Propionat, maksimum działania osiąga po 24 godz. po wstrzyknięciu, zatem nawet jednorazowe wstrzykniecie poprawia jakość treningu, ale także grozi zachwianiem gospodarki hormonalnej. Do efektów ubocznych poza zatrzymaniem wody i podniesieniem ciśnienia należy także zwiększenie ryzyka rozwoju już istniejących nowotworów oraz szybki przyrost prostaty.

Testosteron Enanthate (Enantat) i Testosteron Cypionat

są to najpopularniejsze długotrwałe formy testosteronu używane w sportach siłowych. Cypionat jest wytwarzany głównie w USA i Hiszpanii, występuje w następujących preparatach:

Dep - Testosteron, Depo - Testosteron, Testex Leo Prolongatum, Testoviron,

a formą aktywną testosteronu jest tu

17- beta cyklopentylopropionat testosteronu

rozpuszczony w oleju. Pozostaje aktywny w organizmie 2 - 4 tygodni, okres półtrwania wynosi ok. 8 dni, dlatego przyjmuje się go raz w tygodniu. Masa mięśniowa uzyskana na tym preparacie szybko znika, dlatego używa się go dość krótko ok. 4 - 6 tygodni, poza tym Cypionat szybko ulega przekształceniu w organizmie do estrogenów, co powoduje zatrzymanie wody, ginekomastię i odkładanie tłuszczu w okolicy bioder. Masa i siła uzyskane na tym środku są dość duże, ale szczególna toksyczność tego środka dla wątroby oraz prostaty, a także możliwość pojawienia się cukrzycy (przy zbyt długim zażywaniu lub zbyt dużych dawkach) czyni tę formę testosteronu dość niebezpieczną i ryzykowną w użyciu.

Enanthate testosteronu

- jest to olejowy roztwór testosteronu w postaci kwasu etanowego. Jest składnikiem, np.

Testosteronu Prolongatum, Testoviron-depot,

wytwarza go bardzo wiele form farmaceutycznych na świecie. Tak samo, jak Cypionat posiada bardzo silne działanie na receptory mięśniowe, co powoduje duże przyrosty siły oraz masy, która w tym przypadku jest bardzo "mokra" z duża ilością wody. Jest aktywny w organizmie aż do 5 tygodni, półokres trwania wynosi 7 dni, dlatego też podaje się go 1 raz tygodniowo w dawkach 100 - 300mg. Wyższe dawki są bezsensowne, powodują szybsze nasycenie i zablokowanie receptorów androgennych w organizmie i zwiększoną retencję wody podskórnej, oraz spotęgowanie skutków ubocznych, które i tak występują nawet przy mniejszej dawce.

Sustanon 250, Sustaret, Omnadren

- to preparaty o bardzo podobnym działaniu i zbliżonym składzie.

Sustanon 250

zawiera: Propionian testosteronu (zaczyna działać natychmiast, szczyt osiąga po 24 godzinach po wstrzyknięciu), Fenylopropionian testosteronu i Izoheksanian testosteronu (działają od 24 godzin po wstrzyknięciu, aż do 2 tygodni), Dekanian (Kaprynian) testosteronu (działa od 2 tygodniu do 4 tygodni). Powoduje to, że mieszanina tych 4 estrów (soli testosteronu) działa równomiernie i silnie przez okres czterech tygodni. Podawany jest w leczeniu bezpłodności, impotencji, regulacji gospodarki hormonalnej, a dawkowanie wynosi 1 ampułka na 4 tygodnie.

 

Nazwa farmaceutyczna:

Testosteron (30 mg propionianu, 60 mg izoheksanianu, 60 mg fenylopropionianu, 100 mg dekanianu).

Struktura chemiczna:

4-androstene-3-one,17beta-ol

Ciężar molekularny bazy: 288.429

 

Ciężar molekularny estru: 74.0792 (Propionian, 3 węgle)

 

Ciężar molekularny estru: 116.1596 (Izoheksanian, 6 węgli)

 

Ciężar molekularny estru: 150.1768 (Fenylopropionian, 9 węgli)

 

Ciężar molekularny estru: 172.2668 (Dekanian, 10 węgli)

 

W porównaniu z Omnadrenem, Sustanon, to środek o wiele lepszym działaniu. Wywołuje znacznie mniej skutków ubocznych i nie aromatyzuje tak mocno (nie zalewa mięśni tak bardzo wodą). Jest również mniej toksyczny od innych rodzajów testosteronu, a szczególnie od testosteronu Supension. Omnadren, to środek starego typu i nieco już dzisiaj archaiczny, gdyż korzyści płynące z jego użycia są wielokrotnie mniejsze, niż ogromne skutki uboczne, na które cierpi wg statystyki 78% używających. Jeżeli już ktoś zdecyduje się na użycie Sustanonu lub Omnadrenu, nie powinien przekraczać dawki 1 ampułka tygodniowo. Częste wstrzykiwanie lub większa dawka nie spowodują większych przyrostów, a jedynie przyspieszą ginekomastię, zatrzymanie wody i uszkodzenie wątroby. Bezcelowe jest też bezpośrednie łączenie Sustanonu z innymi formami testosteronu do wstrzykiwania, da to taki sam skutek jak "zagryzanie chleba bułką". Przecież Sustanon to kilka estrów testosteronu razem, więc, po co dublować je w organizmie. Zdaję sobie sprawę, iż wzmianka o 1 ampułce tygodniowo rozbawi wielu zwolenników tego środka, którzy wstrzykną sobie nawet 1 opakowanie (czyli 4-5 ampułek) tygodniowo, ale jak wskazuje praktyka o wiele lepsze efekty daje połączenie 1 ampułki tygodniowo z innym środkiem, (który nie jest estrem testosteronu) bezpieczniejszym i łagodniejszym, np. jakąś formą Nandrolonu, Stanazololu lub Boldenonu. Gdy przyjmuje się Omnadren sposobem na zmniejszenie skutków obocznych jest zmiana w środku cyklu tego ciężkiego i niebezpiecznego środka na jakiś łagodny, dający mniej działań ubocznych specyfik, który posiada wysoki indeks anaboliczny, aby podtrzymać uzyskane przyrosty. Należy pamiętać, że w czasie używania Omnadrenu zawsze wystąpi efekt magazynowania wody w postaci obrzęków, które dają stosującemu charakterystyczny "nalany i mokry" wygląd. Należy jeszcze wspomnieć, że każde zwiększenie o 50% dawki używanego specyfiku na bazie testosteronu - daje wg badań wzrostu skutków ubocznych nawet o 70%. Tym bardziej, że najbardziej efektywny i dający największe skutki i przyrosty jest ten pierwszy cykl w życiu robiony przez atletę. Potem organizm zaczyna się uodparniać, skutki uboczne potęgują się i nawarstwiają, a przyrosty nie są już takie, jak na początku. Wtedy zdesperowani atleci wpadają w błędne koło - zwiększają dawki lub też dodają nowe środki i wydłużają cykl. Niestety bez "dopalaczy" nie umieją już ćwiczyć - czują się mali, słabi i obolali. Zaczyna szwankować nie tylko całe ciało, ale niestety tez i psychika.

 

Na zakończenie jeszcze jedna forma testosteronu - dostępna jedynie jako forma oralna (doustna). Jest to

Undecanian testosteronu zwarty w takich preparatach jak: Undestor, Andriol (nie mylić z Anadrolem) i Virigen.

Posiada jednak wadę, jego biodostępność dla organizmu jest niewielka i w ustroju szybko przekształcany jest w DHT, co powoduje łysienie plackowate i szybki przyrost prostaty. Jego zaletą jest to, że jest chyba najbezpieczniejszy, że wszystkich wcześniej wymienionych środków zawierających Testosteron. Posiada małą konwersję do estrogenów, nie zatrzymuje wody, ani tłuszczu i w małym stopniu powoduje nadciśnienie i ginekomastię, oraz jest w miarę bezpieczny dla wątroby. Jednak przyrosty są także niewielkie, a dawki wahają się od 4 do 8 tabletek dziennie. Tutaj ostatnia uwaga dotycząca przechowywania pochodnych testosteronu, a w szczególności Undecanianu. Formy w tabletkach i zastrzykach powinny być przechowywane w temp. 3-5 stopni w miejscu osłoniętym od światła. Jakiekolwiek osady lub "kłaczki" w roztworach olejowych testosteronu świadczą o ich nieautentyczności, co powoduje, że ich użycie może być niebezpieczne dla zdrowia.