Farmakologiczne wieści - październik 2011

Wielu naukowców pilnie śledzi najnowsze doniesienia na temat substancji takich jak SARMs (z ang. Selective Androgen Receptor Modulators, selektywne modulatory receptorów androgenowych). Leki te naśladują anaboliczne działanie sterydów poprzez stymulowanie tych samych receptorów androgenowych w mięśniach. Jednakże pod względem struktury chemicznej związki te kompletnie się od sterydów różnią. Oznacza to, że w ich przypadku dochodzi do silnego rozdzielenia wpływu anabolicznego i androgenicznego, co może prowadzić do eliminacji niektórych często występujących działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem klasycznych sterydów. Wielu uważa, że środki te spowodują, że zwiększanie masy ciała, zapobieganie wyniszczeniom czy leczenie hipogonadyzmu u mężczyzn staną się bardziej bezpieczne i powszechne. Jednak jak dotąd, żaden z tego typu środków jeszcze nie został zaaprobowany przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA), chociaż wczesne badania wydają się być obiecujące. Niedawno przedstawiciele Ligand Pharmaceuticals ogłosili wyniki pierwszej fazy badań klinicznych, testujących nowy lek tego typu. Wyniki wskazują, że związek ten jest o krok bliżej na drodze do legalizacji przez FDA.

Lek, o którym mowa jak na razie jest opisywany nazwą chemiczną LGD-4033. Przedstawiciele Ligand Pharmaceuticals opisują ten środek jako potencjalną substancję leczniczą „zaprojektowaną tak, by zapewnić korzyści wynikające ze stymulacji receptorów androgenowych w tkance mięśniowej i kostnej, przy jak najmniejszej ilości działań niepożądanych, występujących w przypadku stosowania androgenów aktualnie dostępnych na rynku”. W badaniach przedklinicznych LGD-4033 okazał się być związkiem o wyróżniających właściwościach, które wydają się potwierdzać zapewnienia firmy. Dla przykładu, i chyba przede wszystkim, dawkowanie ustne w znaczący sposób zwiększa masę mięśniową u testowanych zwierząt. Wydaje się więc, że związek ten imituje rozbudowujący tkanki efekt działania sterydów. Co więcej, zwiększa on retencję substancji mineralnych w kościach, co potwierdza jego anaboliczny wpływ zarówno na tkankę mięśniową, jak i kostną. Z kolei w przypadku prostaty, poziom stymulacji jest 500-krotnie niższy, zatem lek ten jest pozbawiony działania stymulującego gruczoł prostaty, charakterystycznego dla sterydów anabolicznych. Ma to ogromne znaczenie zwłaszcza dla mężczyzn mających problemy z prostatą.

Więcej w październikowym wydaniu Muscular Development