Farmakologiczne wieści - wrzesień 2011

Oficjele z agencji antydopingowych z całego świata wykazują wielkie zainteresowanie potencjalnym, niewłaściwym wykorzystaniem nowych leków poprawiających wydolność. Najważniejszymi z nich zdają się być środki selektywnie kierujące składniki odżywcze oraz selektywne modulatory receptorów androgenów (SARMs). Główną kwestią spędzającą sen z powiek wspomnianym urzędnikom jest to, że leki te mogą przynosić efekty takie same jak starsze i bardziej kontrowersyjne środki dopingujące, ale jednocześnie wymagają zupełnie nowych narzędzi i technik do wykrywania ich użycia. Ostatnio moją uwagę przykuł artykuł w „Drug Testing and Analysis” omawiający, jak niemieckie władze antydopingowe wykryły trzy nowe środki wspomagające wydolność, dostępne w sprzedaży internetowej. Wielu z was mogło nawet nie słyszeć o którymś nich, ani nawet o żadnym z nich, a może też wiecie coś na ich temat. Tak czy inaczej, uznałem że jest to zagadnienie na tyle ciekawe, by poświęcić mu nieco miejsca. Oto informacje znalezione przez Niemców na temat tych środków.

Lek 1: AICAR

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboksyamid-1-b-rybozyd) to lek, który przykuł uwagę mediów jakieś trzy lata temu, kiedy to badania pokazały, że podnosi wytrzymałość u myszy, symulując efekt ćwiczeń wytrzymałościowych. Media szybko ochrzciły ten środek mianem „treningu w pigułce”, przypisując mu potencjał w zakresie zwiększania mięśni, wytrzymałości oraz redukowania ilości tłuszczu – i to bez konieczności odbywania wyczerpujących treningów. Jedną z jego znanych właściwości jest zwiększanie wrażliwości na insulinę w mięśniach szkieletowych, co może poprawiać transport składników odżywczych do komórek mięśni szkieletowych oraz wzmocnić anaboliczne i antykataboliczne działanie insuliny. AICAR jest na razie ciągle we wczesnej fazie opracowania i testów klinicznych i nie jest lekiem dopuszczonym do użycia przez ludzi. Choć jego sława „treningu w pigułce” pewnie wkrótce zostanie zapomniana, to jednak można z nim wiązać pewne nadzieje w kontekście poprawiania metabolizmu oraz/lub składu ciała.

Lek 2: GW1516

GW1516 (lub GW501516) to eksperymentalny środek chemiczny opracowywany pod kątem nowego leku z klasy delta agonistów receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR). Związek ten wzbudził zainteresowanie badaczy zajmujących się poprawą wydajności organizmu. Było to około cztery lata temu, kiedy badania na ludziach wykazały, że poprawia on poziom cholesterolu i insuliny, a prawdopodobnie również zwiększa utlenianie tłuszczów w mięśniach szkieletowych. Lek ten niesie ze sobą potencjalne korzyści dla diabetyków i osób zagrożonych cukrzycą, zaś osobom zdrowym może pomóc w zmianie składu ciała i poprawie pracy organizmu. Jak inne leki opisywane w tym artykule, GW1516 wciąż jest w fazie opracowywania. Jeszcze nie udowodniono jego skuteczności i bezpieczeństwa w oparciu o szerokie badania przeprowadzone na ludziach.

Lek 3: MK-2866

MK-2866 (Ostarine) to selektywny modulator receptorów androgenów (SARMs). Opracowany przez firmę Merck, w wielu klinicznych testach wykazał się zdolnością do naśladowania anabolicznego działania tradycyjnych SAA w komórkach mięśniowych. Choć wciąż jest w fazie opracowywania, za Ostarine stoją spore pieniądze przyciągnięte potencjalnym zezwoleniem Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) na stosowanie w schorzeniach wywołujących spadek masy mięśniowej, takich jak nowotwory czy stałe zmniejszanie masy mięśniowej w wyniku starzenia się. Obecnie lek ten jest w drugiej fazie testów przeprowadzanych na ludziach, lecz nie dostał jeszcze pełnej zgody FDA na przepisywanie go pacjentom przez lekarzy.

Zanim złapiecie za kartę kredytową i popędzicie na zakupy, przypomnę, że lekarze w USA wciąż nie mają dostępu do żadnego z tych leków. Nadal należy odpowiedzieć na wiele pytań, zaś osoby stosujące go na obecnym etapie opracowania de facto robią z siebie zwierzęta doświadczalne. Musicie także wiedzieć, że raport nie był do końca pozytywny – to do tych, którzy uważają, że internetowa dostępność leków będących jeszcze w fazie badań to coś dobrego. Naukowcy zbadali stężenie zakupionych produktów i odkryli, że w większości przypadków jest ono zbyt niskie. Oznacza to, że strony internetowe sprzedające te specyfiki dodatkowo zarabiają na rozrzedzaniu środków lub też zakupiły produkty wytworzone w laboratoriach o niskim standardzie albo, co też możliwe, zostały oszukane przez pośrednika. Tak czy inaczej, nawet jeśli jesteście gotowi zaryzykować stosowanie takich środków, to pamiętajcie, że być może nie dostajecie tego, za co płacicie. Bądźcie zdrowi!

Nowy, silniejszy Androgel

Wiem, że bardzo wielu z was jest na różnych rodzajach HTZ (hormonalnej terapii zastępczej). W takiej terapii bardzo często wykorzystuje się testosteron podawany przez skórę, na przykład Androgel lub Testim. Oba te żele zawsze miały stężenie 1% co oznacza, że testosteron stanowi właśnie 1% masy całego produktu. Pozostałe 99% to substancje nieaktywne, takie jak woda, alkohol, wzmacniacze wchłaniania oraz konserwanty. Choć środek dobrze sobie radzi z przekazywaniem substancji aktywnej do krwi, to jednak wymaga stosowania w dużych ilościach. Każdy, kto stosował po dwie saszetki Androgelu dziennie, na pewno zaświadczy, że stanowi on całkiem sporą porcję lepkiego, wilgotnego żelu do wtarcia. Aby poprawić tę sytuację, firma Abbott (twórca Androgelu) od pewnego czasu pracuje nad jego mocniejszą wersją. Całkiem niedawno ogłoszono, że FDA dopuściła taki środek do obrotu.

Nowy produkt firmy Abbott nazywa się Androgel 1,62% i w Stanach trafi na półki sklepowe jeszcze w tym roku. Stężenie 1,62% powinno być znacząco bardziej efektywne niż 1%, redukując codzienną porcję żelu do wtarcia w skórę o niemal połowę. Abbott nazywa to testosteronowym produktem o zmniejszonej objętości i na pewno po wprowadzeniu do sprzedaży nowa formuła Androgelu zapewni swojemu producentowi nowy fragment rynku. Zauważcie jednak, że Androgel 1,62% nie będzie najsilniejszym produktem tego typu dostępnym w USA. W mijającym roku FDA wydała zezwolenie na wprowadzenie do obrotu większej liczby tego typu środków, w tym Fortesty i Axironu, które mają stężenie testosteronu rzędu 2% masy własnej.

Ten rozwój rynku żeli z testosteronem jest niewątpliwie dobrą wiadomością dla osób stosujących HTZ, gdyż wybór dostępnych środków znacznie się zwiększy. Rozwój ten świadczy też o tym, jak duże pieniądze są do zgarnięcia na rynku i o tym, że duże firmy farmaceutyczne zaczynają się ruszać, by część tych funduszy zapewnić sobie. Jeśli do tego dodamy, że według szacunków zaledwie około 10% mężczyzn o zbyt niskim poziomie testosteronu się leczy, nie ma co się dziwić całej sytuacji. Masz powyżej 30 lat? Badałeś ostatnio poziom testosteronu?