Andriol wchłania się najlepiej w obecności tłuszczu

Opublikowano w tym roku badanie, które okazało się na tyle innowacyjne, że zamieszczono je w magazynie Clinical Endocrinology. Sedno tego badania sprowadza się do tego, że 80-miligramowa żelowa kapsułka andriol testocaps dostarcza testosteronu znacznie skuteczniej, kiedy spożywana jest podczas posiłku zawierającego średnio 19 gramów tłuszczu. Ta krótka informacja jest bardzo istotna dla każdej osoby przyjmującej andriol testocaps – czy jako element przepisanej hormonalnej terapii zastępczej, czy też jako środek nielegalny, mający przynieść korzyści związane z budową ciała i wyglądem.

Zajmiemy się za chwilę szczegółami wspomnianego badania, warto jednak najpierw poświęcić parę słów, aby zrozumieć, że fakt, iż jest ono uznawane za sensacyjne i warte opublikowania, jest marnym świadectwem stanu badań naukowych dotyczących testosteronu i innych nośników androgenów. Andriol (nazwa odnosi się do wszystkich form sterydu) to zarejestrowana nazwa handlowa doustnej wersji undecylanu testosteronu (TU – testosterone undecanoate). Osoby zaznajomione nieco ze sterydami anabolicznymi mogą się poczuć nieco zdezorientowane, ponieważ nazwa ta odnosi się do estryfikowanej formy testosteronu, która we wszystkich innych przypadkach podawana jest w zastrzykach. W istocie, TU istnieje w wersji iniekcyjnej i podczas licznych testów klinicznych daje bardzo pozytywne rezultaty. Dzięki jednemu zastrzykowi (4 ml) zapewnia terapeutyczne stężenie testosteronu aż do dwunastu tygodni. Niestety, undecylan testosteronu nie został jeszcze dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych.

Bezpieczna, doustna postać testosteronu, która jest stosowana w uzupełnianiu naturalnych niedoborów tego hormonu mogłaby przynieść znaczne korzyści wielu mężczyznom. Zamiast tego, każde badanie czy próba dyskusji na ten temat jest traktowana jak opowiadanie z „Księgi tysiąca z jednej nocy”.

Tak, ten artykuł jest o doustnej wersji TU. Termin undecylan odnosi się do kwasu tłuszczowego estryfikowanego (przyłączonego) do testosteronu, kwasu o łańcuchu węglowodorowym składającym się z jedenastu atomów. Jego budowa zbliżona jest do dekanianu – jak w przypadku dekanianu nandrolonu, który jest generyczną nazwą środka deca. Estrów testosteronu (i innych sterydów anabolicznych) nie podaje się zazwyczaj doustnie, ponieważ ich wiązania łatwo ulegają zerwaniu przez enzymy w jelitach, wątrobie, a nawet we krwi. To natychmiast wystawia testosteron na działanie obecnych w wątrobie i innych tkankach enzymów dezaktywujących – w ten sposób niewielka ilość sterydu dotarłaby do tkanek docelowych. Połknięcie czystego testosteronu czy też estru testosteronu przyniosłoby niewielkie korzyści, ponieważ 98% środka uległoby zniszczeniu, zanim dostałoby się do mięśni czy innych tkanek. Ocenia się, że mężczyzna musiałby połykać dziennie 400 mg czystego testosteronu, aby zastąpić 7 mg naturalnie produkowane przez jądra. Kwestia ta była istotna przed wprowadzeniem undecylanu testosteronu. Naukowcy odkryli, że kiedy testosteron przyłącza się do wystarczająco długiego kwasu tłuszczowego, to nie jest wchłaniany do krwiobiegu (a konkretnie – nie dostaje się do krążenia wrotnego, prowadzącego bezpośrednio do wątroby), ale do innego systemu krążenia oraz osiąga większe stężenie we krwi, omija wątrobę i unika toksycznych efektów związanych z tradycyjną metodą doustnej dostępności sterydów – alkilacją. Skracając to przeraźliwie ciągnące się zdanie – oznacza to, że jest dostępna doustna forma testosteronu, niepowodująca problemów z wątrobą.

Początkowe badania nad undecylanem testosteronu wykonywano z udziałem poszczących mężczyzn i kobiet – oznacza to, że nie jedli oni przed przyjęciem dawki TU lub bezpośrednio po tym. Okazało się to błędem, ponieważ undecylan to wysoce tłuszczochłonna forma testosteronu, więc najlepiej transportują go tłuste nośniki. Podczas postu w jelitach znajduje się niewiele tłuszczu, więc TU nie ma odpowiednich warunków, aby dostać się do alternatywnego systemu krążenia zwanego krążeniem limfatycznym.

W istocie, najwcześniejsza forma undecylanu dostarczała do systemu 3–4% całej dawki doustnej, niewiele więcej niż czysty testosteron. Wytwórcy leków kontynuowali prace nad formułą undecylanu, rozpuszczając go najpierw w kwasie oleinowym (jednonasycony kwas tłuszczowy występujący w oliwie z oliwek). Kwas oleinowy jednak jełczeje, jeśli nie jest chroniony przed ciepłem i światłem i dlatego obecnie używa się oleju rycynowego (olej z rącznika pospolitego) i laurynianu glikolu propylenowego (typowego składnika kosmetyków, szamponów itp.).

Olej rycynowy ma za zadanie zamienić undecylan testosteronu w roztwór. Ale nawet dzięki tej modyfikacji najnowsza wersja andriol testicaps zapewniała jedynie niewielki wzrost wchłaniania w okresie postu. Kiedy jednak środek przyjęto podczas posiłku, to dostarczanie testosteronu do systemu zostało znacznie poprawione.

Jak dużą różnicę zauważono? Całkiem dużą. Maksymalne stężenie we krwi zwiększyło się 16 do 20 razy… nie 16–20%, ale 16–20 razy. To olbrzymia różnica. Całkowita ilość dostarczanego środka nie zmieniła się, a jednak ilość środka dostarczonego wzrosła dziesięciokrotnie. To dowodzi, że TU w jakiejkolwiek formie powinno być przyjmowane z tłustymi posiłkami. Andriol jest traktowany w USA jako środek nowy i nieznany. Jego wątek wypłynął w czasie słynnych skandali sterydowych w MLB, gdzie został ochrzczony mianem „meksykańskich fasolek”, przyjmowanych przez baseballistów w celu podniesienia poziomu testosteronu bez zwiększonego ryzyka problemów z wątrobą. Podczas 10 lat klinicznego stosowania pod okiem lekarzy, TU pokazał się jako środek całkiem bezpieczny. TU nazywa się meksykańskimi fasolkami, ponieważ nie jest dostępny w USA, tak więc Amerykanie nabywają go w meksykańskich aptekach lub z innych przygranicznych źródeł. Żelowe kapsułki są z grubsza rozmiaru, koloru i kształtu fasoli i stąd nazwa. Co smutne, USA są jednym z nielicznych krajów rozwiniętych, w których nie stosuje się TU w terapii uzupełniania testosteronu. Bezpieczny środek doustny likwidujący wiele symptomów zbyt niskiego poziomu testosteronu byłby dla wielu mężczyzn darem niebios. Niestety, każde badanie lub dyskusja na temat TU jest traktowana jako prace nad nieznanym, egzotycznym wręcz środkiem. Tymczasem TU jest znany od połowy lat 70. XX wieku i ma za sobą ponad 20 lat testów klinicznych w Europie i na innych kontynentach. Wstępne badania wykazały, że jest bardzo skuteczny w dostarczaniu testosteronu na niespotykany sposób, eliminujący większość poważnych efektów ubocznych związanych z funkcjonowaniem wątroby, obserwowanych zwykle podczas podawania androgenów doustnie. Badania opublikowane w 2003 roku jako pierwsze podkreśliły ponadszesnastokrotnie większe maksymalne stężenie testosteronu osiągnięte przy podawaniu TU wraz z posiłkiem zawierającym 23 gramy tłuszczów. W 2007 roku w badaniu porównano wpływ posiłków o różnej zawartości tłuszczu. Wykazano, że największe korzyści przynosi spożycie posiłków zawierających 19 g tłuszczów, zaś zwiększenie tej ilości do 44 g nie przynosi korzyści, które usprawiedliwiałyby przyjmowanie takiej dawki tego składnika odżywczego.

Wnioskiem płynącym z przeprowadzonych do tej pory badań jest stwierdzenie, że maksymalne korzyści ze stosowania TU osiągniemy przyjmując go w czasie posiłku zawierającego około 20 g tłuszczów. Efekt ten po raz pierwszy został opisany w 1987 roku, jednak później sprawa ucichła na ponad dekadę. Dzięki badaniom nad TU możemy zauważyć jeszcze jedną ciekawą rzecz. Doustne przyjmowanie TU faktycznie w sposób efektywny zwiększa poziom testosteronu, jednak zaobserwowano także relatywnie większą ilość DHT, androgenicznego metabolitu testosteronu. Może to sugerować, że mężczyźni z wrodzoną podatnością na powiększanie prostaty lub łysienie powinni unikać TU. Blokery 5ά-retuktazy mogą znaleźć zastosowanie przy podawaniu TU, jako że duża część konwersji ma miejsce w żołądku i podczas wchłaniania.

Ponieważ TU jest dostępny w Meksyku, nie ma więc problemów z przenikaniem na amerykański czarny rynek. Czemu więc nie jest szeroko omawiany wśród kulturystów? Szczerze mówiąc dlatego, że nie wydaje się skutecznym środkiem anabolicznym. Andriol nie daje wartych odnotowania przyrostów siły i masy mięśniowej, nawet przyjmowany w dużych dawkach. Dzieje się tak częściowo za sprawą szybkiego usuwania testosteronu z organizmu, jako że TU szybko uwalnia wolny testosteron, który może się łączyć z receptorami, wiązać z SHBG, aromatyzować lub być metabolizowany do form nieaktywnych. Tak więc, dla sportowców i kulturystów chcących zwiększyć masę mięśniową, andriol jest mało atrakcyjnym środkiem. Koszta uzyskania jakichkolwiek przyrostów byłyby zbyt wysokie. Jest to jeden z powodów, dla których amerykańskie agencje zawiadujące dopuszczaniem leków do użycia mogłyby zatwierdzić ten środek.

Czy przyjmowany doustnie TU jest środkiem anabolicznym? Oczywiście, zostało to potwierdzone w raportach z MLB. Czynnikiem najbardziej przyciągającym do andriolu jest raczej jego relatywna nieszkodliwość niż potencjał anaboliczny. TU dobrze nadaje się na mostki pomiędzy cyklami na ostrzejszych środkach, zaś w badaniach ustalono, iż może on zapobiegać pewnym objawom hypogonadyzmu obserwowanym podczas schodzenia z cyklu sterydowego, takim jak utrata suchej masy mięśniowej, depresja, zaburzenia seksualne itp.

Wydaje się, że TU może odegrać swą rolę w leczeniu niedoboru androgenów, jednak na razie jest oficjalnie niedostępny na terenie USA. Nieszkodliwość TU może być pociągająca dla sportowców, jednak jego koszt oraz umiarkowane działanie anaboliczne ogranicza stosowanie pozamedyczne. To od jak dawna TU jest znany sprawia, że jego wprowadzenie na rynek amerykański jest raczej nieopłacalne, gdyż właściwie każda firma (amerykańska lub zagraniczna) zajmująca się tą gałęzią leków, może wprowadzić na rynek swój tańszy odpowiednik, ograniczając opłacalność produkcji TU. Dlatego też pojawienie się andriolu na amerykańskim rynku nie jest prawdopodobne.

Literatura:

1.Schnabel P.G., Bagchus W., et al.: The effect of food composition on serum testosterone levels after oral administration of Andriol Testocaps. Clin Endocrinol, (Oxf) 2007;66:579-85.
2.Minnemann T., Schubert M., et al.: A fouryear efficacy and safety study of the long-acting parenteral testosterone undecanoate. Aging Male, 2007;10:155-8.
3.Shackleford D.M., Faasen W.A,. et al.: Contribution of lymphatically transported testosterone undecanoate to the systemic exposure of testosterone after oral administration of two Andriol formulations in conscious lymph duct-cannulated dogs. J Pharm Exper Ther, 2003;306:925-33.
4.Nieschlag E., Mauss J., et al.: Plasma androgen levels in men after oral administration of testosterone or testosterone undecanoate. Acta Endocrinologica, 1975;79:366-74.
5.Tauber U., Schroder K., et al.: Absolute bioavailability of testosterone after oral administration of testosterone undecanoate and testosterone. Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 1986;11: 145-9.
6.Houwing N.S., Maris F., et al.: Pharmacokinetic study in women of three different doses of a new formulation of oral testosterone undecanoate, Andriol Testocaps. Pharmacotherapy, 2003; 23:1257-65.
7.Bagchus W.M., Hust R., et al.: Important effect of food on the bioavailability of oral testos terone undecanoate. Pharmacotherapy, 2003; 23:319-25.
8.Kohn F.M., Schill W.B.: A new oral testosterone undecanoate formulation. World J Urol, 2003;21:311-5.
9.Gooren L.J.: A ten-year safety study of the oral androgen testosterone undecanoate. J Androl, 1994; 15:212-5.
10.Davidson D.W., O’Carroll R., et al.: Increasing circulatin androgens with oral testosterone undecanoate in eugonadal men. J Steroid Biochem, 1987;26:713-5.
11.Hirschhauser C., Hopkinson C.R., et al.: Testosterone undecanoate: a new orally active androgen. Acta Endocrionol, 1975;80:179-87.
12.Geere G., Jones J., et al.: Plasma androgens after a single oral dose of testosterone undecanoate. Arch Dis Child, 1980;55:218-20.
13.Llewyllyn W.: Andriol® (testosterone undecanoate). Anabolics 2005. Body of Science Press, Jupiter, FL;2005:100-2.
14.Roberts B.: testosterone undecanoate (Andriol). Available at http://www.mesomorphosis. com/steroid-profiles/andriol.htm, accessed December 11, 2007.
15.Schurmeyer T., Wickings E.J., et al.: Saliva and serum testosterone following oral testosterone undecanoate administration in normal and hypogonadal men. Acta Endocrinol, (Copenh) 1983;102;456-62.
16.Peng S.H., Segura J., et al.: Plasma and urinary markers of oral testosterone undecanoate misuse. Steroids, 2002;67:39-50.
17.Li J.Y., Zhu J.C., et al.: Effects of androgen supplementation therapy on partial androgen deficiency in the aging male: a preliminary study. Aging Male, 2002;5:47-51.