Chemik od "czystej" - październik 2010

W tym miesiącu napiszę trochę o tzw. designer steroids, czyli sterydach syntetycznych. Jak pamiętacie, rok czy dwa lata temu zamieściłem na łamach MD przegląd dostępnych na rynku sterydów. Od tamtego czasu nastąpił rozwój kilku składników, pomyślałem więc, że zbiorę kilka pytań na ich temat i od razu na nie odpowiem.

 Przy okazji – w żadnym wypadku nie popieram stosowania tych czy jakichkolwiek innych sterydów syntetycznych lub produktów na nich opartych, a także sterydów ogólnie, jeżeli już o tym mowa. Ja tylko dostarczam wam informacje. Wiem, że o tym wiecie, niemniej musiałem to napisać.

Pytanie: Z dużym zaciekawieniem przeczytałem twój artykuł o prohormonach i sterydach syntetycznych, zamieszczony na łamach „Muscular Development”. Jednak nie mogę się z tobą zgodzić w kwestii oceny produktów opartych na trenie. Napisałeś, że ich działanie jest co najwyżej przeciętne, natomiast doświadczenie moje i moich znajomych pokazało, że ten towar działa całkiem dobrze. Co ty na to?

Odpowiedź: Owszem, pamiętam, co napisałem. Jednak moją opinię opierałem wtedy na szczątkowych informacjach dostępnych w tamtym okresie. Od tego czasu ukazało się wiele badań, które udowodniły, że steryd ten ma zaskakująco dobrą charakterystykę, jeżeli chodzi o metabolizm w ciele. Niemniej zanim się tym zajmę, pozwól, że przypomnę wszystkim, czym tak naprawdę jest tren (choć jest to nazwa błędna).

Tren to estra-4,9-diene-3,17-dione. Jego strukturę molekularną pokazano na obrazku. Formalnie rzecz biorąc, powinien być nazywany dien, ale ponieważ był rozpowszechniany jako prekursor trenbolonu (którym, przy okazji, wcale nie jest), tak już zostało. Ta cząsteczka budową bardzo przypomina 19-norandrostenedione, czyli pierwszy prohormon „nor”. Tren różni się od niego jedynie obecnością dodatkowego wiązania podwójnego przy C9-C11. Obecność tego podwójnego wiązania sprawia, że tren zachowuje się w organizmie zupełnie inaczej od 19-norandrostenedionu, o czym za chwilę.

Tren jest czasem błędnie określany mianem sterydu syntetycznego, nie jest nim jednak, ponieważ został zsyntetyzowany, aby odgrywać rolę prekursora przy produkcji różnego rodzaju leków, na przykład progestyn, a także sterydu weterynaryjnego o nazwie acetat trenbolonu. A więc w rzeczywistości tren pojawił się na rynku, ponieważ był już półproduktem dostępnym na chińskim rynku. Niektóre z amerykańskich firm suplementacyjnych pomyślały, że można go kupić i sprawdzić, jak będzie sprzedawał się jako prohormon.

Ponieważ tren jest 17-keto steroidem, pozostaje raczej nieaktywny w swojej pierwotnej formie, dlatego musi zostać przekonwertowany do formy aktywnego metabolitu, czyli delta9-nortestosteronu. Tak jak w przypadku innych 17-keto prohormonów, na przykład androstenedionu i 19-norandrostenedionu, konwersja ta ma miejsce dzięki enzymowi dehydrogenazy 17beta-hydroksysteroidowej. Niemniej, kinetyka tej konwersji w przypadku trenu różni się całkowicie od reakcji zachodzących w obecności dwóch pozostałych prohormonów, ale tym zajmę się później.

Podaje się, że delta9-nortestosteron ma działanie anaboliczne w 100% równe 17a-metylotestosteronowi w zastrzykach, a jednocześnie posiada tylko 10% działania androgenicznego tego związku. Nie brzmi to niezwykle imponująco i dlatego doszedłem wtedy do wniosku, że tren nie ma silnego działania. Rzecz w tym, że ludzie nie przyjmują trenu w formie zastrzyków lecz doustnie – co prowadzi do pytania na temat jego biodostępności.

Przeprowadzono niedawno badanie, w którym naukowcy przyjrzeli się, jak przebiega metabolizm trenu in vitro z wykorzystaniem komórek wątroby konia, psa i człowieka. Okazało się, że w odróżnieniu od 19-norandrostenedionu tren tylko w niewielkim stopniu ulega redukcji 5alfa. Teoretycznie powinno to sprawić, że będzie działał silniej od typowych pochodnych nortestosteronu, zarówno pod względem anabolicznym, jak i androgenicznym. Co ciekawsze, większość jego metabolitów wykrytych w moczu okazała się być aktywnym delta-9-nortestosteronem. Zupełnie inaczej wygląda to w przypadku innych porhormonów non-17alfa-alkilowanych, które są w znacznej mierze przekształcane na nieaktywne 17-keto steroidy. Ponadto wygląda na to, że tren nie ulega aromatyzacji, co może powodować mniejsze zatrzymanie wody i słabsze blokowanie osi HPTA (podwzgórze–przysadka–gonady).

Teraz już rozumiem, dlaczego był to, i nadal jest, tak popularny prohormon.

Pytanie: Patrick, słyszałem, że methyl-epitiostanol zawiera steryd o nazwie madol (DMT) lub że madol powstaje w trakcie jego rozkładu. Czy to prawda?

Odpowiedź: Owszem, wiem coś o tym. Od jakiegoś już czasu wiem, że w wysokiej temperaturze i/lub obecności kwasu methyl-epitiostanol może stracić atom siarki i rozpaść się na DMT.

Pytanie tylko, czy ten rozkład zachodzi w wystarczającym zakresie w temperaturze pokojowej i normalnych warunkach przechowywania. Wydaje mi się, że proces ten może zachodzić w minimalnym zakresie, a sugeruje to fakt, że po otworzeniu buteleczki z tym produktem kapsułki wydzielają charakterystyczny zapach siarki. Niemniej nie należy zapominać, że siarka i związki ją zawierające mają bardzo silny zapach, dlatego do jej wyczucia wystarczy kilka cząsteczek.

Niedawno ukazał się opis badania, w którym przyjrzano się dwóm popularnym produktom z methyl-epitiostanolem. Okazało się, że w obydwu przypadkach oprócz oczekiwanych składników zawierały one znaczne ilości madolu (DMT). W jednym wykryto również coś, co mogło być beta izomerem methyl-epistiostanolu. Skąd więc bierze się ten „madol”?

Jego obecność może być wynikiem niechlujnego procesu produkcji, może się też formować w trakcie syntezy (jeżeli związek ma wtedy styczność z kwasem). Może również powstać w czasie przechowywania, niemniej szczerze wątpię, by zwykłe magazynowanie mogło doprowadzić do takiej degradacji.

A co to wszystko oznacza? Cóż, nie martwiłbym się, że zanieczyszczony madolem produkt okaże się słaby, ponieważ madol wykazuje bardzo silne działanie anaboliczne. We wspomnianym wcześniej badaniu udowodniono, że podawanie methyl-epitiostanolu powodowało pojawienie się w moczu dobrze znanych metabolitów madolu. A więc methyl-epitiostanol może się okazać niczym innym jak droższą formą madolu. Nie jest jednak jasne, czy methyl-epitiostanol utrzymuje się w ciele na tyle długo, by mieć jakiś wpływ na jego fizjologię.

Natomiast w świetle prawa obecność madolu w tym produkcie to już nie przelewki – a przynajmniej nie w Stanach Zjednoczonych, ponieważ w styczniu tego roku został on dopisany do listy substancji kontrolowanych jako steryd anaboliczny. Dlatego, jeżeli jesteś w posiadaniu methyl-epitiostanolu lub zajmujesz się jego sprzedażą w USA, to nie ma praktycznie wątpliwości, że popełniasz przestępstwo.